活性炭在医药中的应用

摘要：活性炭是一多孔性含破物质，具有很强的吸附性能，被广泛应用于医药工业，如：葡萄糖、链霉素、庆大霉素、磺胺类、生物碱、激素类、氨基酸、扑热息痛、维生素B4等成品、半成品的脱色、提纯，强力霉素触媒载体、血液灌流、解毒等方面。本文主要综述药用活性炭的治疗作用。

很久以前，人们就认识到了木炭的治疗作用和药用价值。公元前1500年，古埃及的莎草纸中就记载了各种木炭在医药中的应用；Hippocrates（公元前400年）和pliny（公元50年）时代，木炭被用作治疗羊癇疯、绿色贫血和炭疽；D.M.Kehls（1793年）报道了木炭外用治疗坏疽性溃烂。尽管这些应用被逐渐遗弃，但直到十九世纪，它们仍然被提及。在我国，把木炭用于医疗上也有悠久的历史。汉朝就已经用木炭作为尸体防腐剂，本草纲目中也记载着人们把木炭作为治疗腹泻及烧伤的病例。

早期应用于医药上的炭是木炭。1811年，Figwier发现动物骨质热分解得到的骨炭具有优异的脱色性能，实际上它完全不同于木炭，其主要成分是78%的磷酸钙，9%的碳酸钙和11%的炭，而木炭的含碳量大约为90%。后来，人们用硫化钾或水蒸气法制备出高吸附性能的炭，即为现在所称的活性炭。

1 应用基础

活性炭是一种非极性吸附剂，具有很大的比表面积（500~3000m²/g）和发达的孔隙。吸附质与活性炭之间主要通过范德华力结合。不同的物质被吸附的最小孔隙不同（见表1）。经典的容积充填理论（TVFM）认为：活性炭孔径与吸附质分子大小之间有着匹配的问题，起吸附作用的孔隙主要是吸附质分子大小2~3倍的孔。孔隙过大，吸附质不能在孔中保留；孔隙太小，吸附质不能进人入孔中，只有当活性炭中适合吸附质分子被吸附的孔隙占的比例越大，对该吸附质的吸附量就越大。而决定活性炭孔隙结构的因素很多，如：原材料、活化方法、活化条件及后处理技术等。通常，活性炭的孔径分布在1~100nm范围内，起吸附作用的孔隙主要集中在1~10nm，因而有利于分子量70~1000范围内中等有机分子的吸附。

表1 一些物质被吸附的最小孔径

同时吸附质分子的性质是决定活性炭吸附能力的另一方面。对于无机化合物，活性炭表现出的吸附能力差异较大；强电解质的盐如NaCl、KNO₃等基本不被吸附；非电解质的溶质如I₂、HgCl₂等能被很好的去除，其关键因素是要看溶质以中性还是以离子状态存在。对于有机化合物，非极性越强，越有利于吸附；同一系列有机化合物中，分子量增加，越有利于被活性炭吸附；同等大小的分子（分子量），芳香族化合物比脂肪族化合物易被吸附，支链分子比直链分子易被吸附。

此外，活性炭药用不会产生毒副作用。通常，药用活性炭是由木质类原材料用物理法活化，经酸洗去除无机酸溶物后制得，其质量指标见表2。Nau等人曾把粉状活性炭与动物饲料混合进行长时期动物实验，没有出现毒副反应；他们还把活性炭外用于动物表皮，也没有出现异常现象印。Yatzidis曾给尿毒症患者每天服用20~50g活性炭，4个月的临床表明，没有产生任何毒副反应，相反，病人的肠胃道有了明显改善。

表2 美国药用活性炭标准（UPS）

2 主要应用

2.1 活性炭的解毒功能

药品、农药及其它化学物质的中毒事件在社会上非常普遍，处理此类事件的常用急救措施有催吐、洗胃，它们对处理一般中毒比较有效，但对稀释后会增加毒物活性的急性中毒则非常危险，如急性洋地黄苷中毒，采用催吐或洗胃的急救措施会导致致命性心室传导压迫，这样就提高了毒物的活性，危险性加大，普遍认为：催吐、洗胃可以延缓毒物的吸收速度；而Henderson研究表明，催吐洗胃很大地增加了毒物的吸收速度，这是由于催吐、洗胃后胃放空，增加了药品农药与胃粘膜间的接触面积。总之，催吐、洗胃急救措施的不可预见性或低效在处理许多中毒事件时并不能令人满意。

近年来，活性炭由于能够吸附许多种类的药品或毒物且本身没有毒副作用而重新引起了各国学者的重视。表3为活性炭对不同药品的吸附量。

表3 活性炭对药品的吸附量

1975年，Dr.jay,Arena用2份活性炭，1份MgO和1份单宁酸制成的所谓的广谱性解毒剂；但Picchidni研究表明，此类广谱性解毒剂试管实验结果稍低于单纯的活性炭，动物实验结果却远远低于单纯活性炭。

为改善活性炭服用口味，超细粉状活性炭通常与适当比例的皂土或CMC混合并添加适当量的调味品，如：糖精、樱桃汁、山梨糖醇、蔗糖等能够改善口味却不减弱活性炭吸附性能的物质。

2.2 累积性疾病的治疗

在人体生理环境中，代谢物质在人体内长期积累达到并超过一定限度时就会出现病状，如：胆固醇、甘油三酯、尿酸、肌苷、尿素等分子。人体在消化吸收营养物质时，体液需要到达肠胃粘膜才可进行物质交换，并且肠胃粘膜的比表面积很大（2000m2左右），这就提供了口服活性炭治疗累积性疾病的可能性。

1978年，Friedman对6名患有肾功能衰竭的病人每天服用35g活性炭（分4次服用）的试验，4~8周后的血液检查发现，甘油三酯平均降低36%，胆固醇平均降低67%。作者进行试管实验发现：活性炭对体液中尿酸和肌苷的去除率＞80%，这对治疗痛风和尿毒症具有参考价值。

2.3 肠胃道疾病

活性炭用于治疗肠胃道疾病有悠久的历史。1978年，Chevrel做了如下临床实验：以60例患有肠胃疾病（腹泻、便秘、胃胀，急性腹痛）的病人为考察对象，把30g活性炭、14gMg（HCO₃）2、33g萍婆胶、100g赋形剂混合，给上述患者服用2~4周后，70%的患者康复，15%的患者明显改善，仅有15%的患者没有疗效。

Goiffon曾用吸附有毒扁豆碱的活性炭治疗寄生虫、肠感染等疾病。0.15g的I2与等量活性炭复合被认为是广谱性肠胃抗感染药。

2.4 血液灌流

1948年出现了第一批活性炭能从血液中有效脱除巴比妥酸盐的广告。

雅齐吉斯用洗净的活性炭装灌净化血液里的肌苷、尿酸、胍、水杨酸，巴比妥酸盐和麦谷蛋白，动物实验和人体实验都显示出很高的吸附去除率；同时也有一些不希望有的附带现象：炭粉混入血液；红血球、白血球、血纤维蛋白减少。不少研究者通过用与血液具有生物相容性的物质包埋活性炭成功的解决了这些问题。需要指出的是，血液灌流可治疗延迟性中毒，即对进入血液中的毒物都能很好去除。包埋活性炭后，大分子（5000~10000左右的分子）进入活性炭的通道被堵死，因而去除困难。

2.5 其它

药用活性炭在医药上还可用于病毒去除、药物缓释剂、皮肤损伤、静脉注射、细菌吸附等。

3 结束语

目前，欧美国家在药用活性炭方面开展的工作较多。俄罗斯每年药用活性炭用量为100t。由于服用活性炭能增强幼儿的抗病能力，因而他们已将每年春秋季服用活性炭作为幼儿园的常规保健措施；此外，活性炭去胆固醇能力强，可以作为心脏、心血管保健药。我国虽然也有类似的研究，但投入的人力、物力、财力都很少，而且许多科技工作者还没有认识到活性炭的医用价值，愿此篇能够引起国内同仁对药用活性炭的重视，积极开拓活性炭在医药行业中的用途。